应用分享 | 三维X射线显微镜（XRM）即Micro CT在药物片剂逆向工程中的应用

在现代药物研发和质量控制领域，三维X射线显微成像或显微计算机断层扫描（Micro-CT）技术已经成为一个缺少不可的工具。特别是在药物片剂的逆向工程研究中，该技术以其非破坏性、高分辨率的成像能力，为药物的质量评估和新药研发提供了强有力的技术支持。本文中我们将在布鲁克桌面型三维X射线显微镜（XRM/Micro CT）SKyScan1272的协助下，探究显微CT在药物片剂逆向工程中的三个关键应用：孔隙分析、活性的药物成分（API）分布以及包衣厚度表征。

——药物片剂及切片图像正交三视图

孔隙分析

药物片剂的孔隙性对于其释放动力学有着重要的影响。通过SkyScan1272的扫描，我们在9μm分辨率的基础上，精确测量药片内部的孔隙结构。这种高精度的三维成像能力使我们以评估孔隙率、孔径分布以及孔隙之间的连通性，这些参数直接影响药物的溶解速度和生物可用性，以便于研究人员优化药物制剂，以实现更好的控释效果。

——药物片剂整体三维图像

——药物片剂孔隙（绿色）三维分布截面图

——孔隙（绿色）三维空间分布及孔径分布（彩色）

API分布

在药物片剂中，活性的药物成分（API）的均匀分布是保证药品质量和疗效的关键因素之一。MicroCT技术能够提供药片内部API分布的详细三维图像，帮助研究人员识别任何可能的不均匀分布情况。这种高分辨率的成像技术不仅能够在无需破坏样品的前提下检测API颗粒，还能够评估颗粒大小和形态对药效的潜在影响。通过分析API分布，研究人员可以调整生产工艺，确保每一批药物片剂的质量和一致性。

——API三维分布截面及整体三维图像

包衣厚度

对于许多控释或缓释药物片剂而言，其包衣的均匀性和厚度直接关系到药物释放的速率和时间。Micro CT能够非破坏性地测量片剂包衣的厚度，甚至在复杂的多层包衣系统中也能做到。准确测量包衣厚度对于理解药物释放机制、优化包衣工艺以及确保生产过程中的质量控制至关重要。

——药物片剂包衣层提取及三维表征（蓝色）

——药物片剂包衣层厚度分布表征（彩色）

三维X射线显微镜或Micro CT技术在药物片剂逆向工程中的应用，为药物设计和质量控制提供了一种强大的工具。通过高分辨率的三维成像，研究人员可以深入了解药物片剂的内部结构，从而优化药物的制备工艺，提高药品的质量和疗效。而随着Micro CT技术的不断进步和应用，我们有理由相信，这将为药物研发和生产带来更多的创新和突破。